Università degli Studi di Perugia

-Prova orale

Gennaio 24, Febbraio 14 e 28;  Giugno 25;  Luglio  4 e 18; Agosto, 30,  Settembre 25

Introduzione alla chimica farmaceutica. Definizione di farmaco. Fonti di farmaci. Come si identifica un hit compound: dalla scoperta casuale al disegno razionale. Dall'hit al lead alla introduzione in terapia di un farmaco. Classificazione dei farmaci. Proprietà chimico-fisiche di una molecola, relazione fra proprietà chimico-fisiche ed attività biologica. Meccanismo d'azione dei farmaci. Legame farmaco-recettore. Vari target biologici: recettori di membrana, citoplasmatici, enzimi, acidi nucleici. Farmacocinetica: assorbimento, metabolismo. Profarmaci. Varie classi di farmaci: modulatori del sistema colinergico: agonisti ed antagonisti muscarinici e nicotinici; inibitori dell'AchE. Farmaci del sistema adrenergico: diretti ed indiretti, agonisti ed antagonisti, selettivi per i recettori alfa o beta. Farmaci antiistaminici (antiallergici e antiulcera); Farmaci del sistema nervoso centrale: deprimenti e stimolanti del SNC. Analgesici narcotici (recettori degli oppioidi, peptidi oppioidi, morfina e derivati semplificati); anestetici, ansiolitici (benzodiazepine), sedativi-ipnotici (barbiturici) anticonvulsivanti (barbiturici, idantoine, ossazolidindioni, succinimidi ed altri drivati più recenti); agenti antipsicotici (schizofrenia, ipotesi domaninergica: neurolettici tipici (reserpina, fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni) e atipici (benzamidi sostituite); ipotesi serotoninergica: derivati benzoazepinici, SDAs)
Farmaci antidepressivi (depressione, ipotesi monoaminergica, farmaci timeretici (MAO inibitori) e timolettici: non selettivi (triciclici e atipici) e SSRI (selective serotonin reuptake inhibitors); stabilizzanti l'umore); Farmaci per il trattamento sintomatico del Parkinson (terapia dopaminergica, antiistaminica e anticolinergica); farmaci per il trattamento dell'ulcera
farmaci antiemetici (cause del vomito, varie classi,; cenni agli emetici); purganti e lassativi.

Principali classi di farmaci:anticolinergici, antiadrenergici, antiistaminici, farmaci del SNC (analgesici, antidepressivi, ipnotici-sedativi, ansiolitici, antipsicotici, anestetici, anti-Parkinson) antiulcera; struttura, nomenclatura, sintesi, indicazioni terapeutiche, princpali effetti collaterali, metabolismo.

lezioni teoriche

Foye's Principi di Chimica Farmaceutica (Williams, Lemke) PICCIN
Introduzione alla Chimica Farmaceutica (Grahman L Patrick) EDISES
Slides delle lezioni

Alla fine del corso, lo studente conoscerà varie classi di farmaci con particolare riferimento a quelli che agiscono a livello del SNC; conoscerà la relazione esistente fra la struttura e l'attività biologica, conoscerà il meccanismo d'azione alla base dell'attività biologica, conoscerà l'indicazione terapeutica, saprà indicare il farmaco migliore per una certa patologia. Saprà sintetizzare alcuni dei farmaci studiati e saprà risalire alla struttura conoscendo il nome chimico. Avrà una visione generale di come si può identificare un farmaco, come migliorare le sue caratteristiche chimico-fisiche, come aumentare la potenza, come diminuire gli effetti collaterali.

ottobre 2013-gennaio 2014

come da calendario:
martedì 15-17
mercoledì 11-13
giovedì 9-11

8 ore con data da stabilire insieme agli studenti

Obbligatoria. Almeno il 60% delle lezioni

Dipartimento di Chimica e tecnologia del farmaco, Via del Liceo, 1 (aula A)