| Programma | Dal colesterolo agli ormoni steroidei. Struttura e nomenclatura delle varie classi di steroidi. Ormoni sessuali maschili: struttura, biosintesi, metabolismo, effetti fisiologici. Effetti androgenici vs effetti anabolizzanti. Analoghi sintetici a prevalente azione anabolica. Agenti anabolizzanti e sports. Antiandrogeni. Inibitori della 5a-reduttasi.
Ormoni sessuali femminili: struttura (estrogeni e progesterone), biosintesi, metabolismo, effetti fisiologici. Ciclo mestruale. Estrogeni ad attività orale. Estrogeni a struttura non-steroidea. La nascita della pillola anticoncezionale: un esempio di disegno razionale di un farmaco. Progestini di 2° e 3° generazione. Tipi di contraccettivi ormonali. Antiprogestinici. Modulatori selettivi dei recettori degli estrogeni. Inibitori dell'aromatasi.
Corticosteroidi naturali. Caratteristiche chimiche. Biosintesi. Corticosteroidi sintetici.
Processo infiammatorio e principali mediatori chimici dell?infiammazione. Prostaglandine: cenni storici, struttura, nomenclatura, biosintesi (cascata dell?acido arachidonico). Metabolismo delle prostaglandine. Composti a struttura ed attività eicosanoide-simile. Cicloossigenasi: caratteristiche struttrali delle diverse isoforme. Meccanismo catalitico della ciclossigenasi. Anti-infiammatori non-steroidei: classificazione chimica. Classe dei salicilati. Paracetamolo. Indometacina e sulindac. Classe degli acidi aril-acetici ed aril- propionici: cenni storici, strutture chimiche, RAS. Inibitori COX-2 selettivi e preferenziali.
Iperlipidemie e iperlipoproteinemie. Lipoproteine: classificazione e funzioni. Biosintesi del colesterolo. Acidi biliari. Stategie terapeutiche per il controllo delle iperlipoproteinemie. Sequestranti gli acidi biliari: struttura e meccanismo d?azione. Inibitori della HMG-CoA reduttasi: struttura, RAS, meccanismo d?inibizione enzimatica. Fibrati: struttura RAS.
Farmaci attivi sul sistema cardiovascolare
Trattamento dei disturbi del circolo coronarico. Nitati organici: struttura, nomenclatura,, meccanismo di rilascio di NO.
Modulatori dei canali del calcio: Classificazione, strutture e RAS di ciascuna classe. Trattamento dell?insufficienza cardiaca. Glucosidi cardioattivi: nomenclatura, analoghi semisintetici, RAS. Inibitori della fosfodiesterasi di tipo III. Sistema renina-angiotensina. ACE ?inibitori: disegno razionale del captopril. RAS ACE-inibitori. Antagonisti dell?angiotensina II. Trattamento delle aritmie cardiache. Antiaritmici: classificazione, struttura chimiche, RAS.
Antibiotic: definizione e cenni storici. La problematica della resistenza. Struttura della parete batterica. Antibiotici che interferiscono con la sintesi della parete batterica. Antibiotici beta-lattamici:penicilline, cefalosporine, monobattami. Inibitori della beta-lattamasi. Antibiotici che interferiscono con la sintesi proteica: aminoglicosidi, tetracicline, macrolidi, lincomicina.
Inibitori del metabolismo batterico: sulfamidici. Inibitori della trascrizione e replicazione degli acidi nucleici: chinoloni.
Antivirali. Virus dell'influenza. Antiinfluenzali di I generazione: amantadina e rimantidina. Anti-influenzali di II generazione :inibitori della neuraminidasi. Antivirali che interferiscono nella sintesi degli acidi nucleici: analoghi purinici e pirimidinici. Ciclo replicativo del virus HIV. Agenti anti-HIV.
Antineoplastici. Agenti alchilanti. Antimetaboliti.Antibiotici ad attività antitumorale. Alcaloidi della Vinaca. Paclitaxel. La scoperta del Gleevec.
Agenti antifungini.
Sintesi:
Degradazione di Marker della diosgenina;
Produzione del progesterone e testosterone a partire dal pregnenolone acetato.
Noretindrone.
Levonorgestrel.
Cortisone.
Naproxene.
Fluvastatina.
Nifedipina e nimodipina.
Captopril.
Valsartan.
Sintesi totale della penicillina V.
Trasformazione di un nucleo penam in un nucleo cefem.
Prima sintesi della tienamicina.
Sintesi di processo della tienamicina.
Sintesi stereoselettiva della tienamicina.
Conversione stereospecifica della penicillina a tienamicina.
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