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Insegnamento: chimica farmaceutica applicata e veicolazione e direzionamento dei farmaci

Corso di laureaCorso di laurea in Chimica e tecnologia farmaceutiche [LM-13] D. M. 270/2004
SedePerugia
CurriculumGenerale - Regolamento 2011
ResponsabileMaurizio RICCI
Moduli
Modalità di valutazione

esame orale

Statistiche voti esami

non disponobili

Calendario prove esame

non ancora disponibili

Unità formative opzionali consigliateDati attualmente non disponibili

Modulo: chimica farmaceutica applicata

DocenteMaurizio RICCI
TipologiaAttività formative caratterizzanti
AmbitoDISCIPLINE CHIMICO-FARMACEUTICHE E TECNOLOGICHE
SettoreCHIM/09
CFU7
Modalità di svolgimentoConvenzionale
Programma

Modulo A
- Forme farmaceutiche e sistemi farmaceutici.
o Principi di farmacocinetica e Biofarmaceutica necessari per la comprensione dei parametri di biodisponibiliotà
o Modelli farmacocinetici: modelli aperti ad un compartimento e modelli a più compartimenti: parametri cinetici relativi
o Biodisponibilità assoluta e relativa, bioequivalenza: definizioni e metodi di studio "in vitro" ed "in vivo"
o BCS
o Aspetti regolatori

- Approccio allo sviluppo di un medicinale: dall'idea terapeutica alla realizzazione di un prodotto farmaceutico
o Studi di preformulazione nello sviluppo del farmaco. Proprietà chimico-fisiche. Principi di fisica farmaceutica e biofarmaceutica. Solubilità. Lipofilia. Costante di dissociazione. Caratterizzazione fisica dello stato solido. Diffusione e velocità di dissoluzione.
o Sviluppo della formulazione
o Stabilità delle formulazioni farmaceutiche: decomposizione chimica dei principi attivi e aspetti cinetici della decomposizione chimica in fase solida ed in soluzione.
o Reologia
o Sistemi colloidali e PZ


Modulo B
- Polimeri nelle formulazioni a rilascio modificato
o Generalità: definizioni e proprietà, massa molecolare, grado di polimerizzazione e di cristallinità.
o Classificazione dei polimeri, meccanismi e tecniche di polimerizzazione:polimerizzazione a stadi ed a catena, copolimerizzazione.
o Polimeri di interesse farmaceutico di origine sintetica e naturale, polimeri naturali modificati.

- Sistemi a rilascio modificato
o Logica: cinetiche di rilascio del principio attivo.
o Classificazione dei sistemi a rilascio modificato:sistemi controllati dalla diffusione, sistemi controllati chimicamente, sistemi attivati dal solvente, sistemi attivati dal rigonfiamento, sistemi meccanici ed enzimatici.
o Sistemi a rilascio modificato per uso orale
o Cerotti transdermici. Iontoforesi.

Supplement

Modulo A
Principi di farmacocinetica e Biofarmaceutica; Modelli farmacocinetici; Biodisponibilità assoluta e relativa, bioequivalenza BCS; Approccio allo sviluppo di un medicinale; Studi di preformulazione; Sviluppo della formulazione;Stabilità delle formulazioni farmaceutiche;Reologia Sistemi colloidali e PZ
Modulo B
Polimeri nelle formulazioni a rilascio modificato Sistemi a rilascio modificato

Metodi didattici

Lezioni frontali ed esercitazioni
seminari
Escursioni

Testi consigliati

Principi di Tecnologia Farmaceutica (P. Colombo, P.L. Castellani, A. Gazzaniga, E. Menegatti, E. Vidale Eds Casa Editrice Ambrosiana)
Le Basi Chimico-fisiche della Tecnologia Farmaceutica (A.T. Florence, D. Attwood Eds EdiSES)
Farmacocinetica - Principi ed applicazioni Cliniche (P. Palatini Ed. CleuP)
Remington's Pharmaceutical Sciences 18th edition
Argomenti di Tecnologia Farmaceutica (R. Calcinari Edizioni LINT, Trieste)
The theory and practice of industrial pharmacy (L. Lachman, H. A. Lieberman, J.L. Kanig 3rd Ed. Lee & Febiger, Phidalelphia, USA).
Formes pharmaceutiques nouvelles (P. Buri, F. Puisieux, Ed. Tec &Doc, Pris Cedex, France)

Risultati apprendimento

almeno il 70 % promossi

Periodo della didattica

da definire

Calendario della didattica

3 Ottobre 2011 - 15 Giugno 2012

Attività supporto alla didattica

da definirsi

Lingua di insegnamentoItaliano
Frequenza

obbligatoria

Sede

aula da destinarsi

Ore
Teoriche56
Pratiche0
Studio individuale95
Didattica Integrativa24
Totale175
Anno5
PeriodoI semestre
NoteDati attualmente non disponibili
Orario di ricevimentovenerdì dalle 11 alle 13
Sede di ricevimentoDipartimento di Chimica e Tecnologia del Farmaco Via del liceo 1 - Sezione di Tecnologia Farmaceutica
Codice ECTS2013 - 2270

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Modulo: veicolazione e direzionamento dei farmaci

DocentePAOLO BLASI
TipologiaAttività formative caratterizzanti
AmbitoDISCIPLINE CHIMICO-FARMACEUTICHE E TECNOLOGICHE
SettoreCHIM/09
CFU6
Modalità di svolgimentoConvenzionale
ProgrammaIntroduzione al corso: razionale del drug targeting. Processi biologici coinvolti nel destino dei carrier in vivo. La peghilazione: meccanismo e proprietà del PEG. I diversi schemi di drug targeting. I liposomi: definizione e composizione, i fosfolipidi: struttura, proprietà, comportamento termotropico del doppio strato fosfolipidico e importanza della temperatura di transizione principale, influenza del tipo di fosfolipide sulla temperatura di transizione principale, effetto del colesterolo sulla fluidità del doppio strato fosfolipidico. Classificazione dei liposomi a seconda delle dimensioni e del numero di lamelle, caratteristiche dei MLV, LUV e SUV, metodi di preparazione dei liposomi: il thin layer evaporation e il REV (reverse phase evaporation vesicle), utilizzo dell'estrusione e dell'omogeneizzazione ad alta pressione. Metodi di caricamento dei liposomi: freeze-thawing e caricamento remoto mediato da gradiente. Controlli di qualità sulle formulazioni liposomiali, metodi di purificazione dei liposomi. Applicazioni dei liposomi: aiuto formulativo, diagnosi e veicolazione di farmaci. Vie di somministrazione dei liposomi:la via orale. Applicazioni topiche dei liposomi:applicazione oculare e dermica. Somministrazione endovenosa dei liposomi: liposomi convenzionali, liposomi SUV, liposomi peghilati, immunoliposomi, AmBisome, Formulazioni liposomiali antitumorali in commercio: confronto. Strategie che sfruttano l'ipertermia combinata all'utilizzo dei liposomi. I niosomi: composizione, vantaggi rispetto ai liposomi, HLB, parametro critico di impaccamento. Metodi di preparazione dei niosomi, applicazioni dei niosomi in cosmetica e come veicolo di principi attivi quali l'acido retinoico e l'estradiolo. Le nanoparticelle polimeriche: definizione e strutture delle nanoparticelle, le varie vie di somministrazione delle nanoparticelle polimeriche: importanza della via orale e dell'assorbimento al livello delle placche del Peyer. Polimeri usati per la preparazione delle nanoparticelle: importanza della biodegradazione e della bioerosione e della loro influenza sulla tossicità delle nanoparticelle polimeriche. Metodi di preparazione delle nanoparticelle polimeriche: da polimeri preformati o da monomeri. Metodi di preparazione da polimeri preformati: emulsione acqua in olio o coacervazione per polimeri idrosolubili, emulsione olio in acqua (spontanea o meno) ed evaporazione del solvente. Metodi di preparazione da monomeri: polimerizzazione in soluzione ed in emulsione (alchilmetacrilati e alchilcianoacrilati). Vantaggi e svantaggi dei vari metodi di preparazione e caricamento dei principi attivi. I fluidi supercritici nella preparazione di particelle polimeriche. Applicazioni delle nanoparticelle polimeriche. Caratterizzazione delle nanoparticelle polimeriche. Introduzione sulle SLN: vantaggi rispetto agli altri carrier colloidali. Materie prime usate per la loro preparazione e metodo dell'omogeneizzazione a caldo ed a freddo per la preparazione delle SLN. Utilizzo della sonda ad ultrasuoni in alternativa all'omogeneizzatore. SLN: i fusi super-raffreddati, il polimorfismo dei lipidi, la forma delle SLN ed il fenomeno di gelificazione. I carriers alternativi: NLC (nanostructured lipid carriers) e LDC (lipid drug conjugate) per aumentare il caricamento in farmaco e la stabilità di quest'ultimo. Applicazioni delle SLN: applicazioni cutanee di formulazioni ad uso cosmetico (adesività e occlusione con effetto idratante, veicolazione di principi attivi cosmetici, formulazioni immesse sul mercato) ed a uso farmaceutico (strategia che prevede l'utilizzo di NLC piuttosto che di SLN, perché e come funziona). SLN: uso orale e assorbimento linfatico, uso parenterale.
I dendrimeri: biomateriali nanoparticolati, definizione, descrizione, metodi di sintesi convenzionali, sintesi divergente e convergente, localizzazione del principio attivo nel dendrimero (cavità, flessibilità dei rami). Nuove strategie per la sintesi dei dendrimeri. Applicazione dei dendrimeri: nanocarrier, nanoscaffold e nanodrug. Biocompatibilità e tossicità dei dendrimeri. Il direzionamento dei farmaci al colon: breve descrizione e patologie che colpiscono il colon, la strategia del profarmaco per la veicolazione specifica al colon (legami azo, glucosidici, amidico-aminoacido, ciclodestrinici, polimerici). Utilizzo di polimeri pH sensibili per la veicolazione dei farmaci al colon-descrizione, proprietà e applicazioni degli Eudragit. La veicolazione polmonare di peptidi e proteine: potenzialità della somministrazione polmonare, anatomia delle vie aeree e meccanismi di difesa, meccanismi di deposizione delle particelle e caratteristiche necessarie che devono possedere tali particelle. Applicazioni per una terapia locale o sistemica: soluzione e polvere del farmaco (strategia del lattosio come carrier). La tecnologia farmaceutica nella veicolazione polmonare: liposomi, grandi particelle porose, microparticelle polimeriche biodegradabili. Le nanoparticelle polimeriche e solide lipidiche per la veicolazione di farmaci al cervello. Anatomia e caratteristiche della barriera ematoencefalica, possibili meccanismi di trasporto delle nanoparticelle nel sistema nervoso centrale. Confronto tra le nanoparticelle polimeriche e le nanoparticelle solide lipidiche per la potenziale veicolazione di farmaci al sistema nervoso centrale: metodo di preparazione, degradazione e tossicità, effetto del surfattante, caricamento in farmaco.
SupplementIntroduzione al corso; forme farmaceutiche a rilascio modificato: concetti generali; drug-targeting: generalità e classificazioni; liposomi; niosomi; nanoparticelle polimeriche; SLN e LNC; dendrimeri; brain delivery; aerosol therapy; colon delivery.
Metodi didatticiLezioni frontali
Testi consigliatiP. Colombo, P.L. Catellani, A. Gazzaniga, E. Menegatti, E. Vidale, Principi di tecnologie farmaceutiche, Casa Editrice Ambrosiana J. Kreuter, Colloidal Drug Delivery Systems, Eds. Marcel Dekker S. Benita, Microencapsuation, Methods and Industrial Applications, Eds. Marcel Dekker
Risultati apprendimentoConoscenze delle strategie utilizzate nell'ambito della veicolazione e del direzionamento dei farmaci. Conoscenza dei metodi di produzione dei carrier e dei materiali usati per prepararli.
Periodo della didatticahttp://facolta.unipg.it/farmacia/cdl-magistrale-a-ciclo-unico/56-cdls-in-chimica-e-tecnologia-farmaceutiche
Calendario della didatticahttp://facolta.unipg.it/farmacia/cdl-magistrale-a-ciclo-unico/56-cdls-in-chimica-e-tecnologia-farmaceutiche
Attività supporto alla didatticaDati attualmente non disponibili
Lingua di insegnamentoItaliano
FrequenzaRaccomandata
Sedehttp://facolta.unipg.it/farmacia/cdl-magistrale-a-ciclo-unico/56-cdls-in-chimica-e-tecnologia-farmaceutiche
Ore
Teoriche48
Pratiche0
Studio individuale92
Didattica Integrativa10
Totale150
Anno5
PeriodoI semestre
NoteDati attualmente non disponibili
Orario di ricevimentoLunedì dalle 17.00 alle 19.00
Giovedì dalle 17.00 alle 19.00
Sede di ricevimentoDipartimento di Chimica e Tecnologia del Farmaco - Sezione di Tecnologie Farmaceutiche -
Via del Liceo 1, 06123 Perugia
Codice ECTS2013 - 2271

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