Insegnamento CHIMICA FARMACEUTICA I

Nome del corso di laurea Chimica e tecnologia farmaceutiche
Codice insegnamento 65903809
Sede PERUGIA
Curriculum Comune a tutti i curricula
Docente responsabile Oriana Tabarrini
Docenti
  • Oriana Tabarrini
Ore
  • 72 Ore - Oriana Tabarrini
CFU 9
Regolamento Coorte 2017
Erogato Erogato nel 2019/20
Erogato altro regolamento
Attività Caratterizzante
Ambito Discipline chimiche, farmaceutiche e tecnologiche
Settore CHIM/08
Periodo Secondo Semestre
Tipo insegnamento Obbligatorio (Required)
Tipo attività Attività formativa monodisciplinare
Lingua insegnamento ITALIANO
Contenuti La prima parte del corso riguarda la chimica farmaceutica generale con la descrizione di come si scopre e si disegna un farmaco, come funziona, le proprietà chimico-fisiche e soprattutto il rapporto-attività-struttura. Segue la trattazione di alcune importanti classi di farmaci: anticolinergici, antiadrenergici, antiistaminici, farmaci del SNC (analgesici, antidepressivi, ipnotici-sedativi, ansiolitici, antipsicotici, anestetici, anti-Parkinson), farmaci antiulcera. Per alcuni farmaci viene fornita ed illustrata la struttura, la nomenclatura e la sintesi. Per tutte le molecole vengono descritte le indicazioni terapeutiche, i principali effetti collaterali ed il metabolismo.
Testi di riferimento Foye's Principi di Chimica Farmaceutica (Williams, Lemke) PICCIN
Chimica Farmaceutica (Wilson & Gisvold)

Chimica Farmaceutica (Casa Editrice Ambrosiana)

Slides delle lezioni
Obiettivi formativi La Chimica Farmaceutica I è il primo dei tre insegnamenti di Chimica Farmaceutica previsto nel percorso di studio del corso di laurea magistrale in CTF. Mentre l'insegnamento fornirà allo studente conoscenze dettagliate su alcune classi di farmaci con particolare riferimento a quelli che agiscono a livello del SNC, l'obiettivo principale del corso sarà quello di fornire allo studente le basi per capire qualsiasi classe di agenti terepeuetici.

Verranno acquisite conoscenze quali :a) la relazione esistente fra la struttura e l'attività biologica; 2) il meccanismo d'azione alla base dell'attività biologica; c)l' indicazione terapeutica.

Inoltre verranno acquisite abilità quali: a) sapere sintetizzare alcuni dei farmaci studiati; b) sapere risalire alla struttura conoscendo il nome chimico; c) avere una visione generale di come si può identificare un farmaco, come migliorare le sue caratteristiche chimico-fisiche, come aumentare la potenza, come diminuire gli effetti collaterali, d)sapere indicare il farmaco migliore per una certa patologia.;

In definitiva, con questo corso si intende fornire allo studente una conoscenza solida della Chimica Farmaceutica che lo studente possa utilizzare come piattaforma di partenza per approfondire le proprie conoscenze ed analizzare qualsiasi classe di farmaci in piena autonomia.
Prerequisiti La chimica farmaceutica è una materia complessa che consiste nello studio dei vari aspetti del farmaco. In particolare, è lo studio di come certe strutture sono capaci di determinare l'attività biologica. E' quindi una materia altamente multidisciplinare. Di conseguenza, per frequentare con profitto le lezioni di chimica farmaceutica e cioè comprendere i contenuti trattati durante il corso e raggiungere gli obiettivi di apprendimento, è indispensabile avere conoscenze solide di chimica organica, compresa la nomenclatura, di biochimica e di farmacologia.
Metodi didattici Lezioni frontali in aula su tutti gli argomenti del corso con l'ausilio di slides. Vengono fornite le slides a tutti gli studenti tramite unistudium (quasi sempre in anticipo); alcune esercitazioni sulla sintesi e nomenclatura di farmaci selezionati
Altre informazioni Le lezioni vengono impartite presso il Dipartimento di Scienze Farmaceutiche, Via del Liceo, 1; per l'aula controllare sul sito del dipartimento. Per l'inizio e la fine delle lezioni e per il calendario degli esami vedere sul sito del dipartimento di Scienze Farmaceutiche alla pagina : www.dsf.unipg.it
Modalità di verifica dell'apprendimento Ai fini della valutazione, lo studente dovrà superare due prove: una prova scritta preliminare e se superata, l'esame orale.
La prova scritta è volta ad accertare la conoscenza delle strutture chimiche dei farmaci oggetto del corso, della loro nomenclatura e dei metodi sintetici suggeriti per la loro preparazione.
Le regole per la prova scritta sono di seguito elencate:
REGOLE PER L’ESAME DI CHIMICA FARMACEUTICA 1 (CTF) PER L’aa 2019-2020
LE PROVE SCRITTE VENGONO EFFETTUATE SECONDO LE DATE RIPORTATE NEL CALENDARIO
la prova durerà due ore. Lo studente può potare in aule solo la penna.
La prova scritta consisterà in:
-due sintesi da commentare secondo quanto fatto a lezione (tipo di reazione, reattivi e condizioni)
con il nome IUPAC dei prodotti iniziali e prodotto finale)
10 punti (5 + 5)
-la struttura e la nomenclatura di 3 composti di cui verrà dato il nome comune (es, prazosin )
3 punti
- la struttura di tre composti di tre differenti classi terapeutiche (es. elencare i composti più
rappresentativi fra gli antidepressivi triciclici, oppure adrenergici alfa bloccanti; farmaci indiretti
gabaergici e cosi via)
9 punti
- vi sarà fornito il nomi di due farmaci e voi dovrete scrivere la struttura e dire a quale classe ed impiego terapeutico appartengono;
4 punti
- per 2 composti vi sarà chiesto di scrivere la struttura in base alla nomenclatura;
4 punti
La votazione dell' esame scritto verrà tenuta per la tutta la sessione e le due successive: es. esame superato fra Giugno e Luglio, vale fino agli appelli autunnali e poi primaverili;
GLI ESAMI ORALI SI TERRANNO QUALCHE GIORNO DOPO (FINO AD UNA SETTIMANA) LA PROVA SCRITTA. Il giorno dello scritto verranno comunicate le date.
Ci sarà sempre un esame orale dopo lo scritto
La prova orale sarà invece rivolta a verificare le conoscenze più generali acquisite. Lo studente dovrà dimostrare di sapere analizzare una classe di farmaci, dal punto di vista del rapporto-attività-struttura, del meccanismo d'azione, dell'impiego terapeutico e degli effetti collaterali. Dovrà dimostrare di conoscere soprattutto il legame fra struttura ed attività biologica. In alternativa, data una patologia, lo studente dovrà conoscere i principali farmaci indicati per il trattamento, con i pro e i contro di ogni classe. Tali conoscenze sono essenziali per il laureato che troverà impiego in Farmacia ma soprattutto per il laureato che lavorerà come ricercatore nell'industria farmaceutica, dove per disegnare entità nuove è necessario conoscere approfonditamente lo stato dell'arte.

Per informazioni sui servizi di supporto agli studenti con disabilità e/o DSA visita la pagina http://www.unipg.it/disabilita-e-dsa
Programma esteso Introduzione alla chimica farmaceutica. Definizione di farmaco. Fonti di farmaci. Come si identifica un hit compound: dalla scoperta casuale al disegno razionale. Dall'hit al lead alla introduzione in terapia di un farmaco. Classificazione dei farmaci. Proprietà chimico-fisiche di una molecola, relazione fra proprietà chimico-fisiche ed attività biologica. Meccanismo d'azione dei farmaci. Legame farmaco-recettore. Vari target biologici: recettori di membrana, citoplasmatici, enzimi, acidi nucleici. Cenni di farmacocinetica: assorbimento, metabolismo. Profarmaci. Varie classi di farmaci: modulatori del sistema colinergico: agonisti ed antagonisti muscarinici e nicotinici; inibitori dell'AchE. Farmaci del sistema adrenergico: diretti ed indiretti, agonisti ed antagonisti, selettivi per i recettori alfa o beta. Farmaci antiistaminici (antiallergici e antiulcera); Farmaci del sistema nervoso centrale: deprimenti e stimolanti del SNC. Analgesici narcotici (recettori degli oppioidi, peptidi oppioidi, morfina e derivati semplificati); ansiolitici (benzodiazepine), sedativi-ipnotici (barbiturici) anticonvulsivanti (barbiturici, idantoine, ossazolidindioni, succinimidi ed altri drivati più recenti); agenti antipsicotici (schizofrenia, ipotesi domaninergica: neurolettici tipici (reserpina, fenotiazine, tioxanteni, butirrofenoni) e atipici (benzamidi sostituite); ipotesi serotoninergica: derivati benzoazepinici, SDAs)
Farmaci antidepressivi (depressione, ipotesi monoaminergica, farmaci timeretici (MAO inibitori): non selettivi (triciclici e atipici) e SSRI (selective serotonin re-uptake inhibitors); stabilizzanti l'umore); Farmaci per il trattamento sintomatico del Parkinson (terapia dopaminergica, e anticolinergica); farmaci per il trattamento dell'ulcera

Nomenclatura e sintesi di alcuni farmaci, selezionati nell'ambito delle varie classi.
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