Insegnamento CHIMICA FARMACEUTICA III
Nome del corso di laurea | Chimica e tecnologia farmaceutiche |
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Codice insegnamento | 65003906 |
Sede | PERUGIA |
Curriculum | Comune a tutti i curricula |
Docente responsabile | Antimo Gioiello |
Docenti |
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Ore |
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CFU | 6 |
Regolamento | Coorte 2018 |
Erogato | Erogato nel 2022/23 |
Erogato altro regolamento | |
Attività | Caratterizzante |
Ambito | Discipline chimiche, farmaceutiche e tecnologiche |
Settore | CHIM/08 |
Anno | 5 |
Periodo | Primo Semestre |
Tipo insegnamento | Obbligatorio (Required) |
Tipo attività | Attività formativa monodisciplinare |
Lingua insegnamento | ITALIANO |
Contenuti | Fornire una ampia conoscenza sul processo di scoperta e sviluppo del farmaco (Drug Discovery) con approfondimenti sui passaggi chiave e relative strategie, sulle metodologie computazionali, approcci sintetici, e tecnologie emergenti che permettono con successo il suo completamento. |
Testi di riferimento | 1) Introduzione alla Chimica Farmaceutica, Graham L. Patrick, II Edizione (Editore: EdiSes). 2) Drugs: From Discovery to Approval, 2nd Edition Rick Ng (Editore: Wiley-Blackwell). |
Obiettivi formativi | L'obiettivo dell'insegnamento di Chimica Farmaceutica III è di fornire allo studente una ampia conoscenza sul processo di scoperta e sviluppo del farmaco. Particolare attenzione verrà rivolta alle strategie, agli approcci innovativi, e alle tecnologie emergenti che caratterizzano l'evoluzione della chimica farmaceutica e la modernizzazione dell'industria del farmaco. Le principali conoscenze acquisite saranno: - Metodologie per l'identificazione e validazione di un bersaglio biologico - Progettazione e sintesi di librerie chimiche in base ai concetti di diversità e complessità molecolare, lead- and drug-likeness e lead-likeness - Approcci per la scoperta, ottimizzazione e sviluppo di un composto "lead" - Metodi computazionali per lo studio delle interazioni ligando/bersaglio biologico - Tecnologie chimiche abilitanti Le principali abilità attese come acquisite a fine corso saranno: - Capacità di impostare uno studio sperimentale finalizzato a scoprire nuovi bersagli biologici - Analizzare i processi di sviluppo di un farmaco per individuare eventuali criticità ed effettuare valutazione di rischio - Progettare e sintetizzare una libreria chimica - Applicare studi di interazione ligando/proteina e progettare modifiche strutturali di composti lead. |
Prerequisiti | I contenuti ed obiettivi del corso saranno pienamente acquisiti e raggiunti dallo studente se in possesso delle seguenti conoscenze. Conoscenze indispensabili che lo studente deve possedere all'inizio del corso: - Chimica Farmaceutica (I e II); Chimica Organica (I e II); Farmacologia Conoscenze importanti che lo studente deve possedere all'inizio del corso: - Laboratorio di preparazione estrattiva e sintetica dei farmaci; Inglese Conoscenze utili che lo studente deve possedere all'inizio del corso: - Matematica (statistica); Chimica generale; Chimica fisica. |
Metodi didattici | - Lezioni in aula e/o in modalità di didattica a distanza (DaD) su tutti gli argomenti dl corso. - Seminari su tematiche di interesse generale e di innovazione tecnologica e metodologica. - Saranno inoltre previste esercitazioni di laboratorio computazionale. |
Altre informazioni | Le attività didattiche integrative e seminariali vengono stabilite di comune accordo con gli studenti. Possono riguardare seminari tematici, approfondimenti tecnici e pratici, e rivisitazioni di comuni pratiche di laboratorio. |
Modalità di verifica dell'apprendimento | L'esame prevede una prova orale consistente in una discussione della finalizzata ad accertare l'estensione del livello di comprensione raggiunto dallo studente e la sua profondità di comprensione negli argomenti del programma. Inoltre, verrà valutata la capacità di esprimersi con proprietà di linguaggio e di organizzazione dell'argomento esposto. Per informazioni sui servizi di supporto agli studenti con disabilità e/o DSA visita la pagina http://www.unipg.it/disabilita-e-dsa |
Programma esteso | Introduzione al corso - Storia della drug discovery - La drug discovery moderna Selezione e validazione del bersaglio biologico Identificazione del saggio biologico - Saggi in vitro (STD NMR, risonanza plasmonica di superficie, scintillation proximity assay, calorimetria isotermica di titolazione, HTS) - Saggi cellulari (cenni) Chimica computazionale - Virtual screening - Approccio target- and ligand-based - Approcci chemoinformatici (COMFA, AI) Ottimizzazione hit-to-lead - Chimica farmaceutica tradizionale e ‘fragment-based’ - Proprietà ed attività di un composto hit e lead - Modalità per lo sviluppo di un composto lead - Strategie per la realizzazione di librerie chimiche (drug-like, lead- like, natural-like) Identificazione di un compost lead Importanza della sintesi nella drug discovery - Concetti - Sustainable drug discovery, chimica sostenibile e principi della green chemistry - Casi studio Sintesi in fase solida e combinatoriale - Principi e metodi - Oligonucleotidi antisenso - Esempi di sintesi in fase solida - Sintesi parallela e split-and-pool Target e diversity-oriented synthesis - Principi ed applicazioni in drug discovery - Approccio DOS nella costruzione di una libreria di composti (es: acido scichimico) - Approccio DOS biomimetico (es: galantanamina) Complexity Generating Reactions - Concetto di diversità e complessità chimica - Reazioni tandem - Reazioni multicomponenti Sintesi in flusso continuo e alle microonde - Principi e strumentazione - Ottimizzazione di processo e DoE - Esempi ed applicazioni Foto- ed elettro-chimica - Principi, cenni storici e strumentazione - Esempi ed applicazioni Biocatalisi nella sintesi di farmaci - Principi e strumentazione - Catalisi enzimatica e cellulare - Esempi ed applicazioni |