Insegnamento CHIMICA FARMACEUTICA AVANZATA
| Nome del corso di laurea | Biotecnologie farmaceutiche |
|---|---|
| Codice insegnamento | 55178806 |
| Sede | PERUGIA |
| Curriculum | Comune a tutti i curricula |
| Docente responsabile | Antonio Macchiarulo |
| Docenti |
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| Ore |
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| CFU | 6 |
| Regolamento | Coorte 2021 |
| Erogato | Erogato nel 2021/22 |
| Erogato altro regolamento | |
| Attività | Affine/integrativa |
| Ambito | Attività formative affini o integrative |
| Settore | CHIM/08 |
| Anno | 1 |
| Periodo | Secondo Semestre |
| Tipo insegnamento | Obbligatorio (Required) |
| Tipo attività | Attività formativa monodisciplinare |
| Lingua insegnamento | ITALIANO |
| Contenuti | Il corso offrirà approfondimenti su specifiche tematiche ed argomenti che giocano un ruolo chiave nel processo di drug discovery quali: la scoperta di un bersaglio biologico innovatito; le fasi di progettazione e sviluppo di un nuovo farmaco; la sperimentazione preclinica. Un attenzione particolare verrà data agli approcci biotecnologici che interessano il processo di scoperta e sviluppo di farmaci. Diversi casi studio verranno affrontati nella parte finale del corso per mettere in evidenza come gli argomenti trattati nel corso vengono ad essere integrati. |
| Testi di riferimento | 1) Introduzione alla Chimica Farmaceutica, Graham L. Patrick, II Edizione (Editore: EdiSes). 2) Drugs: From Discovery to Approval, 2nd Edition Rick Ng (Editore: Wiley-Blackwell). |
| Obiettivi formativi | Fornire agli studenti una visione sul processo di scoperta e sviluppo di farmaci. |
| Prerequisiti | I contenuti ed obiettivi del corso saranno pienamente acquisiti e raggiunti dallo studente se in possesso delle seguenti conoscenze. Conoscenze indispensabili che lo studente deve possedere all'inizio del corso: - Farmacologia, Chimica Bioorganica. Conoscenze importanti che lo studente deve possedere all'inizio del corso: - Biologia Molecolare; Bioinformatica. Conoscenze utili che lo studente deve possedere all'inizio del corso: - Matematica (statistica); Inglese. |
| Metodi didattici | Lezioni in aula e/o in modalità di didattica a distanza (DaD) su tutti gli argomenti dl corso. |
| Altre informazioni | Le principali conoscenze acquisite saranno: - Metodologie per identificare e validare un bersaglio biologico. - Progettazione e sintesi di librerie chimiche in base ai concetti di diversità molecolare e di drug-likeness. - Approcci per scoprire un composto "Lead" ed ottimizzarne le proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche. - Metodi di studio delle interazioni ligando/bersaglio biologico. Le principali abilità attese come acquisite a fine corso saranno: - Capacità di impostare uno studio sperimentale finalizzato a scoprire nuovi bersagli biologici. - Analizzare i processi di sviluppo di un farmaco per individuare eventuali criticità ed effettuare valutazione di rischio. - Progettare una libreria chimica con requisiti di drug-likeness. - Applicare studi di interazione ligando/proteina e progettare modifiche strutturali di composti lead. - Comunicazione in terminologia scientifica. |
| Modalità di verifica dell'apprendimento | L'esame prevede una prova orale consistente in una discussione della durata di circa 30 minuti finalizzata ad accertare l'estensione del livello di comprensione raggiunto dallo studente e la sua profondità di comprensione negli argomenti del programma. Inoltre, verrà valutata la capacità di esprimersi con proprietà di linguaggio e di organizzazione dell'argomento esposto. L'esame prevede una prova orale consistente in una discussione della durata di circa 30 minuti finalizzata ad accertare l'estensione del livello di comprensione raggiunto dallo studente e la sua profondità di comprensione negli argomenti del programma. Inoltre, verrà valutata la capacità di esprimersi con proprietà di linguaggio e di organizzazione dell'argomento esposto Per informazioni sui servizi di supporto agli studenti con disabilità e/o DSA visita la pagina http://www.unipg.it/disabilita-e-dsa |
| Programma esteso | Definizione ed evoluzione del processo di scoperta di un farmaco. Metodi di identificazione e validazione di un bersaglio biologico. Approcci di Chimica Genomica. Definizione di "chemical tool" e suoi caratteristiche. Tipologie di bersagli biologici e concetto di druggability. Interazioni proteina/proteina quali bersagli biologici innovativi. Saggi sperimentali biologici/farmacologici tradizionali ed a larga scala (HTS). Definizione e modalità di scoperta di un composto "Lead". Chimica combinatoriale e costruzione di librerie di composti chimici. Modalità di ottimizzazione di un composto "Lead". Concetto di spazio chimico e strumenti per la sua navigazione ai fini della biologia e medicina. Strategie di progettazione di analoghi strutturali per l'ottimizzazione di composti lead. Principi di farmacocinetica ed interazione tra farmaci. Sviluppo di modelli predittivi di attività biologica (SAR, QSAR). Caso studio 1: sviluppo di farmaci antiulcera. Caso studio 2: sviluppo di farmaci per Alzheimer. Caso studio 3: sviluppo di farmaci per il Parkinson. Conclusioni. |