Insegnamento CHIMICA FARMACEUTICA III
- Corso
- Chimica e tecnologia farmaceutiche
- Codice insegnamento
- 65003906
- Sede
- PERUGIA
- Curriculum
- Comune a tutti i curricula
- Docente
- Antonio Macchiarulo
- Docenti
-
- Antonio Macchiarulo
- Ore
- 48 ore - Antonio Macchiarulo
- CFU
- 6
- Regolamento
- Coorte 2015
- Erogato
- 2019/20
- Attività
- Caratterizzante
- Ambito
- Discipline chimiche, farmaceutiche e tecnologiche
- Settore
- CHIM/08
- Tipo insegnamento
- Obbligatorio (Required)
- Tipo attività
- Attività formativa monodisciplinare
- Lingua insegnamento
- ITALIANO
- Contenuti
- Fornire una ampia conoscenza sul processo di scoperta del farmaco (Drug Discovery) con approfondimenti sui passaggi chiave che permettono con successo il suo completamento.
- Testi di riferimento
- 1) Introduzione alla Chimica Farmaceutica, Graham L. Patrick, II Edizione (Editore: EdiSes).
2) Drugs: From Discovery to Approval, 2nd Edition Rick Ng (Editore: Wiley-Blackwell). - Obiettivi formativi
- L'obiettivo dell'insegnamento di Chimica Farmaceutica III è di fornire allo studente una ampia conoscenza sul processo di scoperta del Farmaco (Drug Discovery), con approfondimenti sui passaggi chiave che permettono il successo del suo completamento.
Le principali conoscenze acquisite saranno:
- Metodologie per identificare e validare un bersaglio biologico.
- Progettazione e sintesi di librerie chimiche in base ai concetti di diversità molecolare e di drug-likeness.
- Approcci per scoprire un composto "Lead" ed ottimizzarne le proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche.
- Metodi di studio delle interazioni ligando/bersaglio biologico.
Le principali abilità attese come acquisite a fine corso saranno:
- Capacità di impostare uno studio sperimentale finalizzato a scoprire nuovi bersagli biologici.
- Analizzare i processi di sviluppo di un farmaco per individuare eventuali criticità ed effettuare valutazione di rischio.
- Progettare una libreria chimica con requisiti di drug-likeness.
- Applicare studi di interazione ligando/proteina e progettare modifiche strutturali di composti lead. - Prerequisiti
- I contenuti ed obiettivi del corso saranno pienamente acquisiti e raggiunti dallo studente se in possesso delle seguenti conoscenze.
Conoscenze indispensabili che lo studente deve possedere all'inizio del corso:
- Chimica Farmaceutica (I e II); Farmacologia, farmacognosia e tossicologia generale; Biologia animale e vegetale.
Conoscenze importanti che lo studente deve possedere all'inizio del corso:
- Chimica Organica (I e II); Fisiologia; Inglese.
Conoscenze utili che lo studente deve possedere all'inizio del corso:
- Matematica (statistica); Chimica fisica. - Metodi didattici
- Lezioni in aula su tutti gli argomenti dl corso.
- Altre informazioni
- Le principali conoscenze acquisite saranno:
- Metodologie per identificare e validare un bersaglio biologico.
- Progettazione e sintesi di librerie chimiche in base ai concetti di diversità molecolare e di drug-likeness.
- Approcci per scoprire un composto "Lead" ed ottimizzarne le proprietà farmacodinamiche e farmacocinetiche.
- Metodi di studio delle interazioni ligando/bersaglio biologico.
Le principali abilità attese come acquisite a fine corso saranno:
- Capacità di impostare uno studio sperimentale finalizzato a scoprire nuovi bersagli biologici.
- Analizzare i processi di sviluppo di un farmaco per individuare eventuali criticità ed effettuare valutazione di rischio.
- Progettare una libreria chimica con requisiti di drug-likeness.
- Applicare studi di interazione ligando/proteina e progettare modifiche strutturali di composti lead.
- Comunicazione in terminologia scientifica appropriata al contesto della scoperta dei farmaci. - Modalità di verifica dell'apprendimento
- L'esame prevede una prova orale consistente in una discussione della durata di circa 30 minuti finalizzata ad accertare l'estensione del livello di comprensione raggiunto dallo studente e la sua profondità di comprensione negli argomenti del programma.
Inoltre, verrà valutata la capacità di esprimersi con proprietà di linguaggio e di organizzazione dell'argomento esposto.
Per informazioni sui servizi di supporto agli studenti con disabilità e/o DSA visita la pagina http://www.unipg.it/disabilita-e-dsa - Programma esteso
- Definizione ed evoluzione del processo di scoperta di un farmaco. Metodi di identificazione e validazione di un bersaglio biologico. Approcci sperimentali e computazionali per l'acquisizione di informazioni sulla funzione di un bersaglio biologico. Saggi sperimentali biologici tradizionali ed a larga scala (HTS). Definizione e modalità di scoperta di un composto "Lead". Chimica combinatoriale e costruzione di librerie di composti chimici. Modalità di ottimizzazione di un composto "Lead". Rappresentazione della struttura molecolare di un composto di interesse farmaceutico e sua descrizione matematica. Concetto di spazio chimico e strumenti per la sua navigazione ai fini della biologia e medicina. Studio delle interazioni di un composto di interesse farmaceutico con il suo bersaglio biologico. Sviluppo di modelli predittivi di attività biologica (SAR, QSAR).