Insegnamento CHIMICA FARMACEUTICA III
- Corso
- Chimica e tecnologia farmaceutiche
- Codice insegnamento
- 65003906
- Sede
- PERUGIA
- Curriculum
- Comune a tutti i curricula
- Docente
- Antimo Gioiello
- Docenti
-
- Antimo Gioiello
- Andrea Carotti (Codocenza)
- Ore
- 40 ore - Antimo Gioiello
- 15 ore (Codocenza) - Andrea Carotti
- CFU
- 6
- Regolamento
- Coorte 2018
- Erogato
- 2022/23
- Attività
- Caratterizzante
- Ambito
- Discipline chimiche, farmaceutiche e tecnologiche
- Settore
- CHIM/08
- Tipo insegnamento
- Obbligatorio (Required)
- Tipo attività
- Attività formativa monodisciplinare
- Lingua insegnamento
- ITALIANO
- Contenuti
- Fornire una ampia conoscenza sul processo di scoperta e sviluppo del farmaco (Drug Discovery) con approfondimenti sui passaggi chiave e relative strategie, sulle metodologie computazionali, approcci sintetici, e tecnologie emergenti che permettono con successo il suo completamento.
- Testi di riferimento
- 1) Introduzione alla Chimica Farmaceutica, Graham L. Patrick, II Edizione (Editore: EdiSes).
2) Drugs: From Discovery to Approval, 2nd Edition Rick Ng (Editore: Wiley-Blackwell). - Obiettivi formativi
- L'obiettivo dell'insegnamento di Chimica Farmaceutica III è di fornire allo studente una ampia conoscenza sul processo di scoperta e sviluppo del farmaco. Particolare attenzione verrà rivolta alle strategie, agli approcci innovativi, e alle tecnologie emergenti che caratterizzano l'evoluzione della chimica farmaceutica e la modernizzazione dell'industria del farmaco.
Le principali conoscenze acquisite saranno:
- Metodologie per l'identificazione e validazione di un bersaglio biologico
- Progettazione e sintesi di librerie chimiche in base ai concetti di diversità e complessità molecolare, lead- and drug-likeness e lead-likeness
- Approcci per la scoperta, ottimizzazione e sviluppo di un composto "lead"
- Metodi computazionali per lo studio delle interazioni ligando/bersaglio biologico
- Tecnologie chimiche abilitanti
Le principali abilità attese come acquisite a fine corso saranno:
- Capacità di impostare uno studio sperimentale finalizzato a scoprire nuovi bersagli biologici
- Analizzare i processi di sviluppo di un farmaco per individuare eventuali criticità ed effettuare valutazione di rischio
- Progettare e sintetizzare una libreria chimica
- Applicare studi di interazione ligando/proteina e progettare modifiche strutturali di composti lead. - Prerequisiti
- I contenuti ed obiettivi del corso saranno pienamente acquisiti e raggiunti dallo studente se in possesso delle seguenti conoscenze.
Conoscenze indispensabili che lo studente deve possedere all'inizio del corso:
- Chimica Farmaceutica (I e II); Chimica Organica (I e II); Farmacologia
Conoscenze importanti che lo studente deve possedere all'inizio del corso:
- Laboratorio di preparazione estrattiva e sintetica dei farmaci; Inglese
Conoscenze utili che lo studente deve possedere all'inizio del corso:
- Matematica (statistica); Chimica generale; Chimica fisica. - Metodi didattici
- - Lezioni in aula e/o in modalità di didattica a distanza (DaD) su tutti gli argomenti dl corso.
- Seminari su tematiche di interesse generale e di innovazione tecnologica e metodologica.
- Saranno inoltre previste esercitazioni di laboratorio computazionale. - Altre informazioni
- Le attività didattiche integrative e seminariali vengono stabilite di comune accordo con gli studenti. Possono riguardare seminari tematici, approfondimenti tecnici e pratici, e rivisitazioni di comuni pratiche di laboratorio.
- Modalità di verifica dell'apprendimento
- L'esame prevede una prova orale consistente in una discussione della finalizzata ad accertare l'estensione del livello di comprensione raggiunto dallo studente e la sua profondità di comprensione negli argomenti del programma.
Inoltre, verrà valutata la capacità di esprimersi con proprietà di linguaggio e di organizzazione dell'argomento esposto.
Per informazioni sui servizi di supporto agli studenti con disabilità e/o DSA visita la pagina http://www.unipg.it/disabilita-e-dsa - Programma esteso
- Introduzione al corso
- Storia della drug discovery
- La drug discovery moderna
Selezione e validazione del bersaglio biologico
Identificazione del saggio biologico
- Saggi in vitro (STD NMR, risonanza plasmonica di superficie, scintillation proximity assay, calorimetria isotermica di titolazione, HTS)
- Saggi cellulari (cenni)
Chimica computazionale
- Virtual screening
- Approccio target- and ligand-based
- Approcci chemoinformatici (COMFA, AI)
Ottimizzazione hit-to-lead
- Chimica farmaceutica tradizionale e ‘fragment-based’
- Proprietà ed attività di un composto hit e lead
- Modalità per lo sviluppo di un composto lead
- Strategie per la realizzazione di librerie chimiche (drug-like, lead- like, natural-like)
Identificazione di un compost lead
Importanza della sintesi nella drug discovery
- Concetti
- Sustainable drug discovery, chimica sostenibile e principi della green chemistry
- Casi studio
Sintesi in fase solida e combinatoriale
- Principi e metodi
- Oligonucleotidi antisenso
- Esempi di sintesi in fase solida
- Sintesi parallela e split-and-pool
Target e diversity-oriented synthesis
- Principi ed applicazioni in drug discovery
- Approccio DOS nella costruzione di una libreria di composti (es: acido scichimico)
- Approccio DOS biomimetico (es: galantanamina)
Complexity Generating Reactions
- Concetto di diversità e complessità chimica
- Reazioni tandem
- Reazioni multicomponenti
Sintesi in flusso continuo e alle microonde
- Principi e strumentazione
- Ottimizzazione di processo e DoE
- Esempi ed applicazioni
Foto- ed elettro-chimica
- Principi, cenni storici e strumentazione
- Esempi ed applicazioni
Biocatalisi nella sintesi di farmaci
- Principi e strumentazione
- Catalisi enzimatica e cellulare
- Esempi ed applicazioni